当下,在人口老龄化形势不断加剧的情况下,各地卫生组织都提倡“健康老龄化”,目的是对中老年男性健康问题,进行及时的干预和治疗,改善中老年男性生活质量。而勃起功能障碍(英文名称ED)作为中老年男性最常见的健康问题之一,如何进行有效的干预和治疗,就是一个严谨的医学问题。

阿伐那非作为国内最新的PDE5抑制剂,其意义有哪些?

说起阿伐那非,它是治疗中老年男性勃起功能障碍的一个专科药。其药理性质属于PDE5抑制剂,和西地那非、他达拉非和伐地那非属于同类药。虽然是同类药,但药理研究显示,阿伐那非是一种强效PDE5抑制剂。药物的作用强度和药物的起效时间,在同类药中,都具有一定的优势。

国内外文献报道和试验研究也显示了,阿伐那非的部分药理优势,对其他PDE5抑制剂的药代动力学,进行了更好补充。为不同病情性质的勃起功能障碍患者,提供了更多样化的选择。但值得注意的是,当前阿伐那非刚上市不久,在临床运用的时间比较短,很多人对阿伐那非药理学和药代动力学还比较陌生。所以探讨阿伐那非在中老年男性人群中,使用的安全性和疗效性,仍然非常有必要。

中老年男性对比一般中青年男性,勃起功能障碍的病情有什么不同?

流行病学研究显示,勃起功能障碍的患病人群中,大约有70%-90%的比例是中老年人群,而只有10%-30%的比例是一般成年/青年人群。这是因为中老年男性,由于年龄原因,机体内大多数器官功能,出现一定程度的衰退。特别是血管发生硬化、舒张能力下降,神经传导和调节机能下调,血液中游离的活性雄激素水平下降,而勃起机制和这些因素具有直接关系,因此中老年男性患勃起功能障碍的几率,比一般成年/青年男性更高。而且,病情的表现形式也会更复杂、病情程度更明显。

针对中老年男性勃起功能障碍病情特点,阿伐那非有什么治疗优势?

由于中老年男性机体,受到血管、神经和内分泌因素的协同影响,勃起功能障碍病情的表现程度更明显。因此选择的治疗药物,必须充分考虑药物的作用强度。在药理学上,药物要发挥较佳的作用强度,其在体内的血药浓度和分布容积,都需要具备一定的优势。而阿伐那非的药代动力学研究显示,其口服后最高血药浓度可达1000ng/ml(按100mg剂量计算)以上。对比同类药西地那非(560ng/ml)、他达拉非(378ng/ml)来说,很明显阿伐那非的药物血压浓度更大,因此药物的作用强度也会更强。除此之外, 阿伐那非口服后可快速吸收,15分钟即可积累有效血药浓度,30分钟左右即可达最高血药浓度,因此最快15分钟即可起效。

阿伐那非起效快、药物作用强度大,对中老年男性身体有何影响?

虽然从药物的疗效角度来说,考虑到中老年男性功能障碍病情更复杂,阿伐那非起效时间和作用强度,对于疗效占有较大优势。但从安全角度而言,前面说到了,中老年男性对比一般青年/成年男性,因为机体内较多器官功能出现一定程度的衰退,因此机体内部对药物的代谢能力和吸收能力会出现下降。这种情况下,在选择药物治疗疾病的过程中,如何平衡安全和疗效极其关键。

而阿伐那非作为一种强效PDE5抑制剂,其药物起效时间快、作用强度更强,这是因为药物在细胞组织内的分布容积更广泛,且药物弥散在血液内的浓度也比较高。但阿伐那非作为一种PDE5抑制剂,基于其靶向抑制特定细胞组织内受体,而发挥治疗作用的特性,必须要考虑药物弥散能力强、血药浓度高,可能会对全身多处细胞组织内的特定受体和受体亚型,都产生比较明显的即时抑制作用。因此药物对心血管的影响、以及对其他组织脏器产生的不良反应,可能会更明显。在这种情况下,合理看待药物的药理性质,综合评估机体对药物的药效耐受,关乎用药安全。

鉴于阿伐那非的药理作用优势,中老年男性选择阿伐那非需要注意什么?

上面说到了阿伐那非起效快、药物作用强度大,其对心血管刺激以及产生的不良反应有可能更为明显。因此对于中老年男性来说,使用阿伐那非,必须要考虑身体的一般情况,对健康状态作基本的评估。特别是对于患有高血压、心血管疾病、以及其他心脑血管器质性问题的中老年男性而言,考虑到阿伐那非起效快,血药浓度高,因此对心血管可能产生的刺激性较大。所以考虑到机体原有基础疾病对药物可能不耐受,以及药物产生的心血管系统、神经系统和肌肉系统不良反应不耐受,在这种情况下,是不建议中老年男性选择阿伐那非,此时较佳的治疗方案是选择血药浓度一般、药性一般的PDE5抑制剂。

而如果是身体健康状况良好,没有明显基础疾病的中老年男性患者而言,可以考虑使用阿伐那非。因为在机体对药物耐受的情况下,利用药物的作用强度优势,可更大程度的改善勃起机制,提升病情治疗获益。但值得注意的是,阿伐那非上市前的药理研究显示,中老年男性健康志愿者对于阿伐那非的吸收程度,对比一般青年/成年男性仍然有所提升,即AUC(反映药物吸收程度的指标)上升约10%-15%,因此建议中老年男性选择阿伐那非,推荐的起始剂量是50mg,避免药物在机体内蓄积,产生更多的不良反应和药物毒性风险。

总结

在人口老龄化的形式下,中老年男性患勃起功能障碍的几率越来越高。而在健康老龄化、生活水平改善和健康养老观念的影响驱使下,中老年男性对于勃起功能障碍的治疗需求也越来越高。而阿伐那非作为一种治疗勃起功能障碍的专科药,在国内上市不久属于新药。对比同类药来说,阿伐那非的上市为不同病情患者提供了多样化选择。但值得注意的是,虽然阿伐那非具有起效快、作用强度大的特点,但基于药物靶向抑制受体的作用机理,这个特点对于中老年男性心血管机能和不良反应的耐受力有要求,因此中老年男性在使用阿伐那非前必须对身体一般情况、心血管机能等作出评估,并在根据综合情况选择合适的药物剂量,保障病情和疗效的双重获益。